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泊那替尼/普纳替尼(Ponatinib,商品名为英可欣)与伊马替尼(Imatinib)虽然都是BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂,但在靶点范围、耐药性和适应症方面存在显著差异。伊马替尼是第一代抑制剂,仅对野生型BCR-ABL及部分突变(如V299L、F317L)有效,对T315I耐药突变无效。而泊那替尼是第三代抑制剂,对包括T315I在内的所有BCR-ABL单突变体均有活性,且对多种复合突变仍保留抑制效果。在适应症上,伊马替尼可用于新诊断的慢性髓性白血病慢性期,而泊那替尼不推荐用于新诊断的慢性期患者,主要用于对至少两种激酶抑制剂耐药或不耐受的慢性期患者、加速期或急变期患者,以及费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者。此外,泊那替尼的心血管毒性(如动脉闭塞事件)风险更高,需严格监测血压和血管健康。
参考资料:https://www.drugs.com/ponatinib.html
