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拉帕替尼(Lapatinib,商品名为Tykerb)属于口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂,是一种靶向治疗药物。具体来说,它是一种双重酪氨酸激酶抑制剂,能够同时抑制两种关键的跨膜受体:人表皮生长因子受体2(HER2)和表皮生长因子受体1。在多种癌症,尤其是HER2阳性的乳腺癌中,HER2受体的过度表达或异常活化会持续传递促进细胞生长和分裂的信号,驱动肿瘤进展。拉帕替尼通过进入癌细胞内部,与这些受体的细胞内酪氨酸激酶结构域结合,抑制其磷酸化,从而阻断下游的信号传导通路。这种作用方式与单克隆抗体类靶向药(如曲妥珠单抗,它作用于HER2受体的细胞外部分)不同。拉帕替尼主要用于HER2阳性乳腺癌的治疗,通常与化疗药物卡培他滨或内分泌治疗药物来曲唑联合使用,适用于既往接受过特定治疗(包括曲妥珠单抗)后疾病进展的患者。
参考资料:https://reference.medscape.com/drug/tykerb-lapatinib-342235
