奥贝胆酸（Obeticholic）的作用机制是什么？-药纷享进口药

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奥贝胆酸（Obeticholic Acid，商品名为Ocaliva）是一种法尼醇X受体激动剂，其作用机制是通过激活肝脏和肠道中的一种关键核受体——法尼醇X受体来发挥作用。在生理状态下，胆汁酸在肝脏合成后进入肠道，而法尼醇X受体是感知并调控胆汁酸代谢平衡的核心“传感器”。奥贝胆酸作为该受体的强效激动剂，能够模拟并增强天然胆汁酸对受体的激活作用。当FXR被激活后，会启动一系列下游基因表达，产生多重有益效应：首先，它能抑制肝脏内胆固醇向胆汁酸转化的限速酶活性，从而减少肝脏合成新的胆汁酸，降低胆汁酸池的总负荷。其次，它能促进胆汁从肝细胞向胆管的排泄，改善胆汁淤积。此外，它还具有抗纤维化和抗炎作用。通过这种多途径的调控，奥贝胆酸旨在改善原发性胆汁性胆管炎患者的肝脏生化指标，减轻胆汁淤积和肝脏损伤，从而延缓疾病进展。

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/ocaliva

医药问答

问题奥贝胆酸（Obeticholic）的作用机制是什么？