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他泽司他(Tazemetostat,商品名为达唯珂)是一种口服的选择性EZH2抑制剂,其治疗原理在于通过精准地靶向并抑制EZH2这种酶的活性来发挥作用。EZH2是细胞内一种重要的表观遗传调控因子,其过度活跃或发生特定突变会异常地促进组蛋白甲基化,进而导致一系列与细胞增殖和分化相关的基因表达被长期抑制,这种失调是某些类型滤泡性淋巴瘤发生和发展的重要驱动因素。他泽司他通过抑制EZH2的活性,能够逆转这种异常的基因沉默状态,重新激活那些控制细胞正常生长和凋亡的关键基因,从而抑制淋巴瘤细胞的异常增殖并诱导其死亡。这种作用机制使得它能够针对携带EZH2突变的肿瘤,也在一定程度上对不携带该突变的肿瘤显示治疗作用,为复发或难治性滤泡性淋巴瘤患者提供了一种全新的靶向治疗选择。
参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Tazemetostat
