帕克替尼(pacritinib)的作用机制是怎样的？-药纷享进口药

回答

帕克替尼(pacritinib，商品名为Vonjo)是一种口服的小分子激酶抑制剂，其治疗作用主要通过靶向并抑制骨髓纤维化病理过程中的某些关键信号通路来实现。具体而言，它的作用机制主要涉及对Janus激酶2（JAK2）的抑制。JAK2是细胞内一种重要的信号传导蛋白，在许多血液系统疾病的发病中扮演核心角色，例如在骨髓纤维化患者中，JAK2信号通路的异常过度激活被认为是导致骨髓中纤维组织异常增生、正常造血功能受抑制以及脾脏肿大等一系列病理变化的关键驱动因素之一。帕克替尼通过抑制JAK2的活性，从而干扰了这条异常信号的传递，有助于缓解疾病相关的症状和体征。

值得注意的是，帕克替尼的作用谱具有一定选择性。相较于同类的一些JAK抑制剂，它对JAK2亚型表现出更强的抑制效力。这种对JAK2的相对选择性，是其药理作用的一个特点。除了JAK2，帕克替尼还能抑制其他与骨髓纤维化相关的激酶，例如FLT3，这可能为其在特定患者群体中发挥作用提供了额外的途径。总而言之，帕克替尼的作用机制在于通过抑制包括JAK2在内的多个激酶靶点，调控驱动骨髓纤维化发生发展的异常细胞信号，从而达到控制疾病进展、改善相关临床症状的治疗目的。

参考资料：https://www.drugs.com/pacritinib.html

医药问答

问题帕克替尼(pacritinib)的作用机制是怎样的？