妥卡替尼(Tucatinib,商品名图卡替尼)是一种口服小分子靶向药物,专门用于治疗HER2阳性癌症。它属于选择性HER2酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过阻断HER2受体信号传导,抑制肿瘤细胞增殖和生存,从而发挥抗癌作用。
图卡替尼适用于与曲妥珠单抗(Trastuzumab)和卡培他滨(Capecitabine)联合治疗的晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌成人患者,包括脑转移患者。这些患者通常已经接受过至少一种基于抗HER2的治疗方案,但仍存在疾病进展。
图卡替尼可联合曲妥珠单抗治疗RAS野生型、HER2阳性、不可切除或转移性结直肠癌成人患者。这类患者在接受氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康(fluoropyrimidine-, oxaliplatin-, and irinotecan-based)化疗后仍出现疾病进展。
图卡替尼推荐剂量为每日两次口服300mg,持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。联合方案中,卡培他滨每日两次口服1000mg/m²,需在饭后30分钟内服用。药物应整片吞服,不可咀嚼、压碎或拆分,且服药间隔约12小时,可随餐或空腹服用。若漏服或呕吐,应在下一个预定时间继续服用下一剂。
靶向HER2信号通路,减少对正常组织的影响。与曲妥珠单抗及卡培他滨联合使用,可显著提高抗肿瘤疗效。在HER2阳性乳腺癌脑转移患者中表现出较好的疗效,使更多患者获得系统性治疗机会。