达沙替尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗费城染色体阳性(Ph+)白血病。作为第二代BCR-ABL靶向药物,达沙替尼能够有效抑制白血病细胞的生长和增殖,已成为慢性粒细胞白血病(CML)和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)的重要治疗药物。
费城染色体是由9号和22号染色体发生易位形成的异常染色体,可产生BCR-ABL融合基因。这种异常基因会持续激活酪氨酸激酶信号通路,导致白血病细胞异常增殖。达沙替尼通过高效抑制BCR-ABL激酶活性,阻断白血病细胞的生长信号,从而控制病情进展。
与第一代靶向药伊马替尼相比,达沙替尼对多种BCR-ABL耐药突变仍具有活性,因此不仅可用于新诊断的患者,也适用于对伊马替尼等既往治疗耐药或不耐受的患者。
目前,达沙替尼适用于新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性粒细胞白血病成人患者,以及慢性期、加速期、急变期Ph+ CML和Ph+ALL成人患者。此外,该药还可用于1岁及以上慢性期Ph+ CML儿童患者,以及联合化疗治疗新诊断的儿童Ph+ALL患者。
成人慢性期CML推荐起始剂量为100毫克,每日一次;加速期、急变期CML和Ph+ALL推荐剂量为140毫克,每日一次。儿童患者需根据体重调整剂量。达沙替尼可随餐或空腹服用,但应整片吞服,不可压碎、掰开或咀嚼。