2025-06-03
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作者：药纷享医学部陶铭谦
恩杂鲁胺是一种雄激素受体拮抗剂，通过竞争性抑制雄激素与受体的结合，阻断配体-受体复合物的核移位及共激活剂募集，从而抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。其独特之处在于无激动剂活性，避免了传统药物可能引发的受体激活风险。体外实验显示，恩杂鲁胺能显著抑制前列腺癌细胞的生长，并在小鼠异种移植模型中缩小肿瘤体积。此外，其主要代谢物N-去甲基恩杂鲁胺在体外表现出相似的抑制活性，进一步增强了药物的治疗效果。
参考资料：https://www.xtandi.com/
400-001-9769