伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗慢性髓性白血病(CML)及恶性胃肠道间质瘤(GIST),其用法用量需严格遵循医嘱,并根据疾病阶段、患者耐受性及不良反应动态调整。
慢性髓性白血病(CML)推荐剂量为400mg/日,每日一次,口服。加速期或急变期推荐剂量为600mg/日,每日一次,口服。建议在进餐时服用,并饮一大杯水,以减少胃肠道刺激。若患者无法吞咽胶囊,可将药物分散于水或苹果汁中(100mg约用50ml,400mg约用200ml),充分搅拌后立即服用。
不可切除或转移性恶性胃肠道间质瘤(GIST)推荐剂量为400mg/日,每日一次,口服。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。
若患者疾病进展或治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应,且血象许可、无严重不良反应,剂量可考虑从400mg/日增加至600mg/日,或从600mg/日增加至800mg/日(400mg每日两次)。若中性粒细胞<0.5×10⁹/L和/或血小板<10×10⁹/L,剂量应减至400mg/日;若血细胞持续减少2周,进一步减至300mg/日;若持续减少4周,则停药,直至中性粒细胞≥1.0×10⁹/L和血小板≥20×10⁹/L,再以300mg/日重启治疗。
若中性粒细胞<1.0×10⁹/L和/或血小板<50×10⁹/L,应停药,直至中性粒细胞≥1.5×10⁹/L和血小板≥75×10⁹/L,再以400mg/日重启治疗;若再次出现血细胞减少,剂量减至300mg/日。
若胆红素升高超过正常范围上限3倍或转氨酶升高超过正常范围上限5倍,应停药,直至指标分别降至正常范围上限的1.5倍或2.5倍以下,再以减量(如从400mg/日减至300mg/日)重启治疗。