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厄洛替尼发挥抗肿瘤作用的核心机制是什么?

2025-04-14

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作者:药纷享医学部包包

厄洛替尼属于第一代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。其核心作用机制在于特异性结合EGFR胞内酪氨酸激酶催化区,通过竞争性抑制ATP与该催化区的结合,阻断酪氨酸激酶的磷酸化过程。这一过程会抑制下游Ras/Raf/MEK/ERK、PI3K/AKT等信号通路的激活,而这些信号通路在肿瘤细胞的增殖、分化、凋亡以及血管生成等关键环节发挥重要作用。此外,厄洛替尼还能抑制VEGFR-2的酪氨酸激酶活性,减少肿瘤血管的形成和灌注,从而降低肿瘤的营养供应和氧气供应,进一步抑制肿瘤细胞的生长和转移。

参考资料:https://en.wikipedia.org/wiki/Erlotinib

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