左旋酮康唑（levoketoconazole）是一种新型药物，主要用于治疗成年患者的库欣综合征，这是一种由于内源性高皮质醇血症引起的严重疾病，特别适合那些无法选择手术或手术尚未治愈的患者。作为一种重要的治疗选择，左旋酮康唑得到了临床医生的广泛认可，能够有效管理内源性库欣综合征患者的病情。这种疾病如果不及时治疗，可能会导致多系统的明显症状，甚至威胁生命。
左旋酮康唑的批准基于两项关键的三期临床研究——SONICS和LOGICS。这两项研究评估了166名库欣综合征患者的安全性和有效性，结果显示左旋酮康唑能够显著降低和正常化尿游离皮质醇的浓度，而无需增加药物剂量。在SONICS研究中，左旋酮康唑符合其主要和关键次要终点，证明了其在控制皮质醇水平方面的有效性。而LOGICS研究则进一步证实了其在正常化和维持治疗反应方面的良好表现，采用双盲、安慰剂对照和随机退出的设计，使得结果更具说服力。
左旋酮康唑通过特异性抑制11β-羟化酶来发挥作用，这种酶在皮质醇生物合成中起着关键作用。通过降低这种酶的活性，左旋酮康唑能够有效减少体内皮质醇的产生，从而解决库欣综合征患者出现的高皮质醇相关症状。与其外消旋前体酮康唑相比，左旋酮康唑具有更好的靶向性，减少了脱靶效应的可能性，同时提高了安全性。这种特定的靶向作用归因于其独特的立体化学结构，增强了其与11β-羟化酶的结合亲和力。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB05667
400-001-9769