考比替尼（cobimetinib），商品名为 Cotellic ，是一款激酶抑制剂。在临床应用中，它有着明确的适应症。一方面，可与维莫非尼联合，用于治疗携带 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤成年患者。另一方面，也能作为单一药物，用于治疗患有组织细胞肿瘤的成年患者。
其作用机制在于，选择性阻断 MEK 的活性。MEK 是一种细胞蛋白，属于丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路的一部分，该通路是细胞中调节细胞生长和存活的信号蛋白的重要级联。通过阻断 MEK，考比替尼能够对肿瘤细胞的生长信号传导产生影响，进而抑制肿瘤的发展。
在价格方面，考比替尼并不亲民。2015 年 11 月 10 日，它经美国食品药品监督管理局批准在美国正式上市，11 月 20 日在欧洲上市。目前海外市场有欧洲版和土耳其版的原研药，尚无仿制药。规格 20mg*63 片的欧版考比替尼价格约人民币四万多元，土耳其版大概在人民币一万多元。且遗憾的是，该药尚未在国内上市，患者若需使用，可通过正规医疗咨询机构购买。
使用考比替尼时，剂量和服用方式有严格要求。对于黑色素瘤患者，在开始与维莫非尼联合使用考比替尼治疗前，需确认肿瘤标本中存在 BRAF V600E 或 V600K 突变。建议剂量为每日一次，每次口服 60mg，在每 28 天为一个疗程的前 21 天服用，直至病情进展或出现不可接受的毒性。考比替尼可与食物同服或单独服用。若错过一剂或服药时发生呕吐，按预定的下一个剂量继续给药。
然而，考比替尼可能会带来严重的副作用。比如，出现视力改变、部分视力丧失等眼部问题；有不清楚的肌肉疼痛、虚弱等肌肉相关症状；存在容易擦伤或出血，以及身体内部出血的迹象；出现心脏问题，像咳嗽、气短、胸痛等；有体内钠含量低、肝脏问题的相关表现；还可能出现严重皮肤反应，如皮肤疼痛、瘙痒、起泡脱皮等。一旦出现这些情况，需立即寻求医生帮助。常见的副作用还包括恶心、呕吐、腹泻等消化系统不适，面部等部位类似痤疮的肿块，皮肤干燥、瘙痒、皮疹，疲倦，手臂等部位肿胀，排尿疼痛，肺部问题，发烧，对阳光敏感度增加以及血液测试异常等。
在使用该药时，还有诸多注意事项。若患者本身患有心脏病、眼疾史、肝脏或肾脏疾病、皮肤问题、肌肉疾病、出血或凝血障碍等，务必告知医生。治疗期间，要监测新的原发性恶性肿瘤，包括皮肤和非皮肤的；关注出血体征和症状，因其可能引发严重出血事件；与单药维莫非尼相比，联合治疗时心肌病风险增加，对于左心室射血分数降低患者，安全性未确定，需在特定时间评估 LVEF ；要监测严重皮疹，根据情况暂停、减量或停药；定期进行眼科检查，若出现视网膜静脉阻塞，需永久停用考比替尼。总之，使用考比替尼需谨慎，严格遵循医嘱，密切关注身体反应。
参考链接：https://www.gene.com/patients/medicines/cotellic
400-001-9769