莫博替尼是一种针对EGFR exon 20插入突变非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，尽管其疗效显著，但部分患者在使用过程中可能出现耐药现象。耐药机制主要包括EGFR基因的二次突变、旁路信号通路的激活以及肿瘤微环境的改变。例如，EGFR基因的C797S突变可能导致莫博替尼的结合能力下降，从而降低其疗效。此外，MET或HER2等旁路信号通路的激活也可能导致耐药。为了克服耐药问题，研究人员正在探索联合用药策略，如莫博替尼与MET抑制剂的联合使用。尽管耐药问题存在，莫博替尼仍然是EGFR exon 20插入突变肺癌患者的重要治疗选择。
参考链接：https://www.takeda.com/what-we-do/research-and-development/rare-diseases/mobocertinib
400-001-9769