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依林扎奈坦---Lynkuet

全球首个获批的双神经激肽-1和3(NK-1/3)受体拮抗剂,用于治疗绝经相关的中度至重度潮热(血管舒缩症状,VMS)。

其他名称
依林赞奈特,elinzanetant
剂型
胶囊
生产厂家
Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc.
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【适应症】
本品为神经激肽 1(NK1)、神经激肽 3(NK3)双重受体拮抗剂,获批用于治疗更年期引发的中、重度血管舒缩症状(潮热、夜间盗汗)。

【推荐剂量】
育龄妇女用药前排除妊娠。
120mg(2 粒 60 mg 胶囊),每日睡前口服 1 次,每日尽量固定同一时间服药。可与食物同服或空腹服用。

【不良反应】
最常见不良反应(发生率≥5% ):头痛、疲乏、头晕、嗜睡。

【药理作用】
本品为神经激肽 1(NK₁)、神经激肽 3(NK₃)受体拮抗剂。药物作用于 KNDy(亲吻肽 / 神经激肽 B / 强啡肽)神经元,拮抗 NK₁、NK₃受体信号传导,抑制 P 物质与神经激肽 B 的生物学效应,以此调控体温调节相关神经元活性,改善潮热相关症状。
活性成分依林赞奈特(Elinzanetant)对人 NK₁受体(pKi 8.7~10.2)、NK₃受体(pKi 8.0~8.8)的受体结合亲和力远高于人 NK₂受体(pKi 约 6.0)。

【贮藏】
常温 20-25℃密闭保存,短时存放允许 15~30℃。


【有效期】

30个月

【使用方法】
-胶囊须整粒吞服,不得掰开、压碎或嚼碎。
-本品口服用药。每日睡前服用,且尽量固定同一时间服药。
-启用本品治疗前,需完善基线肝脏生化检查以评估肝功能与肝损伤情况,检验项目包含血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清碱性磷酸酶(ALP)以及血清总胆红素、直接胆红素。若 ALT 或 AST≥正常值上限(ULN)2 倍,或总胆红素≥正常值上限 2 倍,不得启动本品用药。

【推荐剂量】
育龄妇女用药前排除妊娠。
120mg(2 粒 60 mg 胶囊),每日睡前口服 1 次,每日尽量固定同一时间服药。可与食物同服或空腹服用。

【剂量调整】
药物相互作用对应的本品剂量调整表如下:


【服用过量处理】
本品无特效解毒剂。发生药物过量时,需对患者密切监护,并依据临床表现对症给予支持治疗。

【漏服处理】
若睡前漏服一剂,次日按常规时间服用下一剂,禁止在同一天服用双倍剂量补服漏服药物。

【不良反应】
最常见不良反应(发生率≥5% ):头痛、疲乏、头晕、嗜睡。

【注意事项】
-肝转氨酶升高:
启用本品前需采血检查肝功能,评估有无肝脏损伤。血清转氨酶≥2 倍正常值上限(ULN),或总胆红素≥2 倍正常值上限者,禁止启动用药。开始服药后第 3 个月复查转氨酶。叮嘱患者若出现疑似肝损伤的症状,须立即停药。
-妊娠流产风险:
孕期用药可致流产或死胎。育龄女性用药前需排查妊娠;一旦确诊怀孕,立即停用本品。
-有癫痫病史患者存在癫痫发作风险。

【禁忌】
本品禁用于妊娠期女性。妊娠期间使用本品,药物暴露可导致流产或死胎。

【特殊人群】
-终末期肾病(无论是否接受血液透析):
不推荐使用本品。
-中度至重度肝功能不全:
不推荐使用本品。

【适应症】
本品为神经激肽 1(NK1)、神经激肽 3(NK3)双重受体拮抗剂,获批用于治疗更年期引发的中、重度血管舒缩症状(潮热、夜间盗汗)。

【药物相互作用】
-强效 CYP3A4 抑制剂、西柚(汁):
禁止与本品联用。
-中效 CYP3A4 抑制剂:
本品 减量至每日 1 次、每次 60mg。
-强效及中效 CYP3A4 诱导剂:
禁止与本品联用。

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用