【适应症】
本品为钙通道阻滞剂,适用于成人阵发性室上性心动过速(PSVT)急性症状发作时转复为窦性心律。
【推荐剂量】
-初始剂量:70mg,即 2 喷,每侧鼻孔各 1 喷。每支鼻喷装置可喷出 2 喷,合计含依曲帕米 70 毫克。
-二次剂量(如需):给药后症状持续 10 分钟,可给予第二剂 70 毫克,每侧鼻孔各 1 喷。24 小时内不得超过 140 毫克。
【不良反应】
最常见不良反应(发生率>5%):鼻部不适、鼻塞、流涕、咽喉刺激、鼻出血。
【药理作用】
本品为L 型钙内流抑制剂(慢通道阻滞剂 / 钙离子拮抗剂)。
通过调节钙离子经房室结细胞、动脉平滑肌及心肌收缩细胞的跨膜内流发挥药理作用。
通过阻断房室结折返,可使 PSVT 患者恢复窦性心律。
【贮藏】
储存温度:20℃~25℃(68℉~77℉),允许短时波动至 15℃~30℃(59℉~86℉)。
【有效期】
36个月
【使用方法】
-仅限鼻内使用。
-使用前不得试喷、预充或按压推杆。
-装置为一次性使用,用后丢弃。
-PSVT 症状发作后尽快使用
-坐位使用,将喷头插入鼻孔,快速用力按压推杆完成喷药,两喷间隔松开推杆;
-保持坐位、头部正直 10 分钟;10 分钟后症状仍持续,用新装置给予第二剂;第二剂后 20 分钟症状无改善,立即联系医生或紧急就医。
-首次给药未完成时,需等待至少 10 分钟再用第二剂。
-24 小时内不超过 2 支装置(140 毫克);
【推荐剂量】
-初始剂量:70mg,即 2 喷,每侧鼻孔各 1 喷。每支鼻喷装置可喷出 2 喷,合计含依曲帕米 70 毫克。
-二次剂量(如需):给药后症状持续 10 分钟,可给予第二剂 70 毫克,每侧鼻孔各 1 喷。24 小时内不得超过 140 毫克。
【剂量调整】
无
【服用过量处理】
药物过量预计引发外周血管扩张,可能出现症状性低血压、反射性心动过速,也可能发生房室传导阻滞和 / 或心脏停搏。
过量处理以支持治疗为主:
-β 受体激动剂或静脉给予钙溶液可增加钙离子经慢钙通道内流;
-有临床意义的低血压或高度房室传导阻滞,分别给予补液、血管加压药或心脏起搏;
心脏停搏按常规处理(包括心肺复苏)。
-尚不明确依曲帕米是否可经透析清除。结构类似物维拉帕米无法通过血液透析清除。
【漏服处理】
无
【不良反应】
最常见不良反应(发生率>5%):鼻部不适、鼻塞、流涕、咽喉刺激、鼻出血。
【注意事项】
-血流动力学相关晕厥:
因对血压、心率及心脏传导的影响,本品可能引发头晕和 / 或晕厥,尤其有晕厥史者。请坐位给药。
【禁忌】
本品禁用于以下患者:
-对本品或其任何成分过敏者。
-纽约心脏病协会(NYHA)Ⅱ~Ⅳ 级心力衰竭。
-预激综合征(WPW)、伦 - 加 - 朗综合征(LGL),或 12 导联心电图显示显性预激(δ 波)。
-病态窦房结综合征(植入永久起搏器者除外)。
-二度 Ⅱ 型房室传导阻滞或更高度房室传导阻滞。
【特殊人群】
-哺乳期:
尚无本品在人乳或动物乳中存在的数据。但结构类似物维拉帕米已知可进入人乳。因本品是否进入母乳尚不明确,且可能导致母乳喂养婴儿出现低血压、心动过缓等不良反应,哺乳期女性应暂停哺乳,并在用药后 12 小时(约 5 个终末半衰期)内吸弃乳汁。
-妊娠期:
尚无本品用于妊娠人群的数据,无法评估药物相关的重大出生缺陷、流产或其他母婴不良结局风险。
-儿科用药:
本品在儿童人群中的安全性与有效性尚未确立。
-老年人用药:
老年患者与年轻患者在安全性与有效性上无显著差异。
【药物相互作用】
-临床研究与模型预测方法:
负性频率、负性肌力药物:
本品可与 β 受体阻滞剂或钙通道阻滞剂安全联用。RAPID 研究中,42%(107 例)患者联用 β 受体阻滞剂,32%(81 例)联用钙通道阻滞剂。
-体外研究:
细胞色素 P450(CYP)酶:
依曲帕米为 CYP3A4、CYP3A5 底物;抑制 CYP2D6、CYP3A4、CYP2C9,不抑制 CYP2B6、CYP2C8;不诱导 CYP1A2、CYP2B6、CYP3A4。
转运体系统:
依曲帕米为 P‑gp、OATP1B1 底物,非 BCRP、OATP1B3、OCT1、OCT2、OAT1、OAT3、MATE1、MATE2‑K 底物;抑制 P‑gp、MATE1,不抑制 BCRP、BSEP、MATE2‑K、OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、OCT1、OCT2。
【适应症】
本品为钙通道阻滞剂,适用于成人阵发性室上性心动过速(PSVT)急性症状发作时转复为窦性心律。

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