400-001-9769

阿夫凯泰--Myqorzo

本品是一种每日一次口服的心肌肌球蛋白抑制剂,用于治疗有症状的阻塞性肥厚型心肌病成年患者,以改善功能能力和症状。

其他名称
阿非卡森,aficamten
剂型
片剂
生产厂家
Cytokinetics, Incorporated
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【适应症】
本品为心肌肌球蛋白抑制剂,用于治疗有症状的梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)成人患者,以改善运动能力与症状。

【推荐剂量】
推荐起始剂量为5mg,每日一次,口服,可随餐或空腹服用;每 2~8 周按 5mg 增量调整,直至达到维持剂量或最大推荐剂量20mg,每日一次。

【不良反应】
最常见不良反应为高血压(8%)。

【药理作用】
本品为心肌肌球蛋白马达活性的变构可逆性抑制剂,可降低心肌肌节处肌球蛋白产生的力(该力参与 HCM 病理生理过程);HCM 患者中,本品抑制肌球蛋白可降低心肌收缩力与左心室流出道(LVOT)梗阻。

【贮藏】
在温度20~25℃(68~77℉)下保存,允许 15~30℃(59~86℉)上下波动。


【有效期】

30个月

【使用方法】
-本品口服用药。
-可随餐或空腹服用,每日固定时间服用。
-整片吞服。

【推荐剂量】
推荐起始剂量为5mg,每日一次,口服,可随餐或空腹服用;每 2~8 周按 5mg 增量调整,直至达到维持剂量或最大推荐剂量20mg,每日一次。

【剂量调整】

维持剂量需根据患者 LVEF 与 LVOT‑G 个体化制定,基于 LVEF 与 LVOT‑G 的剂量调整方案见表 1

表1 本品剂量调整



用药起始或剂量调整后 2~8 周需行超声心动图评估;因 LVEF 降低中断治疗后,需待 LVEF≥55% 方可重启,且至少间隔 7 天,重新从 5mg 起始滴定。
确立维持剂量后,每 6 个月评估 LVEF 与瓦氏动作 LVOT‑G;若 LVEF<55% 且≥50%,则每 3 个月评估一次。
患者出现并发疾病(如重症感染、新冠)、新发心律失常(如新发 / 未控制房颤或其他快速性心律失常)或其他可能损伤收缩功能的情况时,需监测 LVEF 并按表 1 调整剂量;并发疾病或新发心律失常未缓解 / 稳定前,不得加量。
-药物相互作用的剂量调整:
接受氟康唑、伏立康唑、氟伏沙明、强效 CYP2C9 抑制剂稳定治疗,或停用中强效 CYP3A 诱导剂的患者,本品均从推荐起始剂量 5mg 每日一次起始。
联用氟康唑或伏立康唑:使用超过 3 天氟康唑、或联用伏立康唑时,若本品剂量为 15mg/20mg,需减至 5mg;若为 5mg/10mg,避免联用。联用后 2~8 周评估 LVEF 与 LVOT‑G,按表 1 滴定。
联用氟伏沙明或强效 CYP2C9 抑制剂:联用此类药物时,本品按以下减量:20mg→10mg;15mg→5mg;10mg→5mg;5mg 剂量维持不变。联用后 2~8 周评估 LVEF 与 LVOT‑G,按表 1 滴定。
停用中强效 CYP3A 诱导剂:停用卡马西平等中强效 CYP3A 诱导剂时,本品 按以下减量:20mg→10mg;15mg→5mg;10mg→5mg;5mg 剂量维持不变。停药后 2~8 周评估 LVEF 与 LVOT‑G,按表 1 滴定。

服用过量处理】
临床经验与效应:尚无本品过量报告;过量可能导致 LVEF 降低、心力衰竭、低血压。出现呼吸困难、乏力、下肢水肿、NT‑proBNP 升高等心力衰竭征象时,需立即评估心功能。停用本品,给予支持性治疗维持血流动力学稳定,监测左心室功能。

【漏服处理】
漏服后当日尽快补服,次日仍按常规时间服药;不得当日服用双倍剂量。

【不良反应】
最常见不良反应为高血压(8%)。

【注意事项】
-心力衰竭:
本品降低心肌收缩力,可减少 LVEF 并引发心力衰竭。
合并严重并发疾病(如重症感染)或心律失常(如新发 / 未控制房颤)的患者,发生收缩功能障碍与心力衰竭的风险更高。无症状 LVEF 降低、并发疾病、心律失常均需加强监测。
用药前及治疗期间需定期评估患者临床状态与 LVEF,并相应调整本品剂量。
新发 / 加重心律失常、呼吸困难、胸痛、乏力、下肢水肿或 N 末端 B 型利钠肽原(NT‑proBNP)升高,均可能为心力衰竭征象,需立即评估心功能。
不推荐 LVEF<55% 的患者起始用药。
-细胞色素 P450 相互作用(致心力衰竭或药效丧失):
本品主要经 CYP2C9 代谢,少量经 CYP3A、CYP2D6、CYP2C19 代谢。
启动抑制本品多条代谢通路的药物(如氟康唑、伏立康唑、氟伏沙明)、强效 CYP2C9 抑制剂,或停用中强效 CYP3A 诱导剂,可能升高本品血药浓度,增加收缩功能障碍性心力衰竭风险。
启动诱导本品代谢通路的药物(如利福平、中强效 CYP3A 诱导剂),可能降低本品血药浓度,导致药效丧失。
启动上述抑制剂或停用诱导剂后 2~8 周,需评估 LVEF 并调整本品剂量。
告知患者药物相互作用风险,用药前及用药期间需告知医生所有联用药物。

【禁忌】
本品禁止与利福平联用。

【特殊人群】
-妊娠期:
尚无本品用于妊娠人群的可用数据,无法评估药物相关重大出生缺陷、流产或其他母婴不良结局风险;妊娠期间梗阻性 HCM 本身会增加早产风险。
-哺乳期:
尚无本品在人乳中存在、对母乳喂养婴儿影响、对泌乳量影响的数据;大鼠哺乳期口服给药后,幼鼠血浆中可检测到本品。药物存在于动物乳汁中时,大概率也会存在于人乳中;需结合母乳喂养对婴儿的获益、母亲对本品的临床需求,以及药物 / 基础疾病对母乳喂养婴儿的潜在不良影响综合决策。
-儿童用药:
本品在儿童患者中的安全性与有效性尚未确立。
-老年用药:
老年患者与年轻成人患者的安全性、有效性无整体差异。

【适应症】
本品为心肌肌球蛋白抑制剂,用于治疗有症状的梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)成人患者,以改善运动能力与症状。

【药物相互作用】
抑制本品多条代谢通路的药物、强效 CYP2C9 抑制剂,或中强效 CYP3A 诱导剂,可能增加心力衰竭风险。联用或停用此类药物时,可能需要调整本品剂量并加强监测。

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用