【适应症】
本品是一种回肠胆汁酸转运体(IBAT)抑制剂,适用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)相关的胆汁淤积性瘙痒。
使用限制:
失代偿期肝硬化患者,或有肝失代偿既往史 / 活动性肝失代偿事件(如食管胃底静脉曲张破裂出血、腹水、肝性脑病)的患者,禁用本品。
【推荐剂量】
推荐剂量为口服 40mg,每日两次。至少在进食或饮用任何饮品(水除外)前 30 分钟整片吞服。
【不良反应】
常见不良反应(发生率≥5%)为:腹泻、腹痛、恶心、丙氨酸氨基转移酶升高、出血、天门冬氨酸氨基转移酶升高、头痛、消化不良、胃食管反流病、腹胀、头晕、关节痛。
【药理作用】
本品为可逆性回肠胆汁酸转运体抑制剂,可减少回肠末端胆汁酸的重吸收,增加胆汁酸的粪便排泄。胆汁淤积性瘙痒是原发性胆汁性胆管炎患者的常见症状,其病理生理机制尚未完全明确。尽管利奈西巴特改善原发性胆汁性胆管炎患者瘙痒症状的完整机制未知,但可能与抑制回肠胆汁酸转运体有关,表现为血清胆汁酸等瘙痒介质水平降低。
【贮藏】
贮藏温度为 20~25℃(68~77℉),可在 15~30℃(59~86℉)范围内临时存放;密封保存于原包装中,防止受潮,保持瓶盖紧闭。
【有效期】
36个月
【使用方法】
-本品口服用药
-至少在进食或饮用任何饮品(水除外)前 30 分钟整片吞服。
-服用胆汁酸结合树脂前至少 4 小时或服药后至少 4 小时服用本品。
【推荐剂量】
推荐剂量为口服 40mg,每日两次。至少在进食或饮用任何饮品(水除外)前 30 分钟整片吞服。
【剂量调整】
无
【服用过量处理】
本品剂量达到推荐剂量 4.5 倍时,胃肠道不良反应的发生率呈剂量依赖性增加。
目前尚无本品的特异性解毒剂。若发生药物过量,停用本品,监测患者的任何症状和体征,并根据需要采取一般支持治疗措施。
【漏服处理】
若漏服,应尽快补服且至少在下次进餐前 30 分钟服用,随后恢复原服药方案;若漏服超过 6 小时,跳过该剂量,恢复原服药方案,切勿服用双倍剂量弥补。
【不良反应】
常见不良反应(发生率≥5%)为:腹泻、腹痛、恶心、丙氨酸氨基转移酶升高、出血、天门冬氨酸氨基转移酶升高、头痛、消化不良、胃食管反流病、腹胀、头晕、关节痛。
【注意事项】
-肝功能检查指标升高:
用药前获取基线肝功能检查结果(丙氨酸氨基转移酶 [ALT]、天门冬氨酸氨基转移酶 [AST]、总胆红素 [TB]、直接胆红素 [DB]、碱性磷酸酶 [ALP]),治疗期间按标准临床规范监测指标水平。若出现新的肝功能指标升高,需更频繁监测 ALT、AST、TB、DB 及 ALP;若指标持续升高,停用利纳伏伊。
-腹泻:
可能发生腹泻,建议患者监测脱水症状。若腹泻持续,可能需要暂停或停用治疗。
-脂溶性维生素(FSV)缺乏:
用药前获取基线水平并在治疗期间监测,若发现缺乏,及时补充脂溶性维生素。若补充后缺乏症状仍持续或加重,考虑永久停药。
-出血:
若发生出血,暂停利纳伏伊治疗,优化脂溶性维生素缺乏的治疗方案,待患者临床情况稳定后,可考虑重启用药。
-骨折:
回肠胆汁酸转运体抑制剂与骨折相关,需监测骨骼健康并确保脂溶性维生素水平充足。
【禁忌】
无
【特殊人群】
-肝功能不全患者:
一项药代动力学研究显示,中度肝功能不全(Child-Pugh B 级)患者的 AUC₀-∞和 Cmax 均值分别为匹配健康受试者的 13 倍和 9.4 倍,该升高的临床意义未知;尚未在重度肝功能不全(Child-Pugh C 级)患者中评估本品的药代动力学。
【适应症】
本品是一种回肠胆汁酸转运体(IBAT)抑制剂,适用于治疗成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)相关的胆汁淤积性瘙痒。
使用限制:
失代偿期肝硬化患者,或有肝失代偿既往史 / 活动性肝失代偿事件(如食管胃底静脉曲张破裂出血、腹水、肝性脑病)的患者,禁用本品。
【药物相互作用】
-胆汁酸结合树脂对利奈西巴特的影响:
体外研究显示,考来烯胺和考来维仑可结合 78%~95% 的利奈西巴特,可能抑制本品对回肠胆汁酸转运体的作用。
-利奈西巴特对熊去氧胆酸(UDCA)的影响:
一项剂量探索研究中,成人原发性胆汁性胆管炎患者接受安慰剂或 20mg 每日一次(为推荐剂量的 0.25 倍)至 90mg 每日两次(为推荐剂量的 2.25 倍)的本品治疗 12 周。结果显示,熊去氧胆酸与本品合用对熊去氧胆酸的血浆浓度无影响,但治疗 12 周时,熊去氧胆酸结合物甘氨熊去氧胆酸和牛磺熊去氧胆酸的浓度降低;与安慰剂合用时相比,熊去氧胆酸与本品合用者的甘氨熊去氧胆酸和牛磺熊去氧胆酸浓度分别降低 69% 和 90%,但 12 周治疗期间,碱性磷酸酶水平无临床意义的升高。

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