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磺酸双氢麦角胺注射液--Brekiya

本品第一款也是唯一一款用于急性治疗有先兆或无先兆偏头痛以及急性治疗成人丛集性头痛的二氢麦角胺(DHE)自动注射器。

其他名称
dihydroergotamine mesylate
剂型
注射液
生产厂家
Amneal Pharmaceuticals
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【适应症】
本品是麦角胺衍生物,适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗,以及丛集性头痛的急性治疗。
限制使用:
-不适用于偏头痛的预防性治疗。
-不适用于偏瘫型偏头痛或脑干先兆型偏头痛的治疗。

【推荐剂量】
用药前建议进行心血管评估。
推荐剂量为 1 毫克,通过 1 毫升单次剂量自动注射器皮下注射。24 小时内剂量不超过 3 毫克(3 次注射),每周剂量不超过 6 毫克(6 次注射)。

【不良反应】
-严重不良反应:
冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速、心室颤动等。
-其他常见不良反应:
血管痉挛、感觉异常、高血压、头晕、焦虑、呼吸困难、头痛、潮红、腹泻、皮疹、出汗增多等。

【药理作用】
高亲和力结合 5-HT₁Da 和 5-HT₁Dβ 受体,偏头痛治疗作用主要归因于 5-HT₁D 受体激动效应。

【贮藏】
-储存温度:20-25℃(68-77℉),允许波动范围 15-30℃(59-86℉)。
-不得冷藏或冷冻,避光保存,使用前保留在原包装中。


【有效期】

12个月

【使用方法】
-仅用于皮下注射。
-不得注射于痣、疤痕、胎记或皮肤敏感、瘀青、发红、变硬的区域。
-注射部位选择大腿中部皮肤,需轮换注射部位,与上一次注射部位至少间隔 2 英寸。
-给药前需目视检查药液,仅当药液澄清无色、无颗粒或沉淀时方可使用。
-取下红色针帽后立即注射,将自动注射器垂直置于清洁后的注射部位,按下灰色启动按钮,注射需持续约 10 秒,观察窗完全变蓝即表示剂量注射完毕。

【推荐剂量】
用药前建议进行心血管评估。
推荐剂量为 1 毫克,通过 1 毫升单次剂量自动注射器皮下注射。24 小时内剂量不超过 3 毫克(3 次注射),每周剂量不超过 6 毫克(6 次注射)。

【剂量调整】


【服用过量处理】
可能出现麦角中毒相关症状,包括肢体麻木、刺痛、疼痛、发绀、呼吸抑制、血压异常、意识混乱、惊厥、昏迷等。立即停药,采取保暖、使用血管扩张剂等措施,且及时就医。

【漏服处理】

【不良反应】
-严重不良反应:
冠状动脉痉挛、短暂性心肌缺血、心肌梗死、室性心动过速、心室颤动等。
-其他常见不良反应:
血管痉挛、感觉异常、高血压、头晕、焦虑、呼吸困难、头痛、潮红、腹泻、皮疹、出汗增多等。

【注意事项】
-与强效 CYP3A4 抑制剂合用相关的外周缺血:
合用可能导致严重血管痉挛,引发脑缺血或肢体缺血,需严格禁止合用。
-心肌缺血和 / 或梗死、其他心脏不良反应及死亡风险:
有冠心病风险因素的患者,首次给药建议在医疗监护下进行,并监测心电图。
-脑血管不良反应及死亡风险:
可能出现脑出血、蛛网膜下腔出血、中风等,疑似时立即停药。
-其他血管痉挛相关不良反应:
可能导致心肌、外周血管及结肠缺血,出现血管收缩症状时立即停药。
-血压升高:
罕见血压显著升高,未控制高血压患者禁用。
-药物过量性头痛:
每月使用10天及以上可能加重头痛,需停药 detox 治疗。
-早产风险:
可能诱发早产,孕妇避免使用。
-纤维化并发症:
长期每日使用可能导致胸膜或腹膜后纤维化,不得超过推荐剂量或长期每日使用。
-过敏反应:
自动注射器的针帽含乳胶,乳胶过敏者禁用

【禁忌】
-与强效 CYP3A4 抑制剂合用。
-缺血性心脏病或冠状动脉痉挛。
-未控制的高血压、外周动脉疾病、败血症、血管手术后,或严重肝 / 肾功能不全。
-24 小时内使用过其他 5-HT1 激动剂或含麦角胺 / 麦角类药物。
-对甲磺酸双氢麦角胺、麦角生物碱、乳胶或 BREKIYA 中任何成分过敏。
-与外周或中枢血管收缩剂合用

【特殊人群】
-孕妇:
动物数据显示可能对胎儿造成伤害,临床数据提示早产风险增加,孕妇禁用。
-哺乳期:
麦角胺类药物可经母乳分泌,可能导致婴儿呕吐、腹泻、脉搏微弱等,用药期间及停药后 3 天内禁止哺乳。
-儿科用药:
安全性和有效性尚未确立。
-老年用药:
65 岁以上患者数据不足,用药需谨慎,起始剂量宜低。

【适应症】
本品是麦角胺衍生物,适用于成人有或无先兆偏头痛的急性治疗,以及丛集性头痛的急性治疗。
限制使用:
-不适用于偏头痛的预防性治疗。
-不适用于偏瘫型偏头痛或脑干先兆型偏头痛的治疗。

【药物相互作用】
-β 受体阻滞剂 / 尼古丁:
可能增强 / 诱发血管收缩。
-选择性 5 - 羟色胺再摄取抑制剂(SSRI):
合用可能出现乏力、反射亢进、共济失调。
-曲坦类药物:
24 小时内不得合用,避免叠加血管痉挛风险。
-血管收缩剂:
合用可能协同升高血压,禁止合用。

请按药品说明书或在药师指导下购买和使用