【适应症】
本品适应菌种:对米诺环素敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、淋菌、炭疽菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、志贺氏菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、普罗威登菌属、摩根菌属、普雷沃菌属、绿脓杆菌、梅毒螺旋体、立克次体属(恙虫病立克次体)、衣原体属、肺炎支原体(肺炎支原体、解脲脲原体)。
适应症:浅表性皮肤感染、深部皮肤感染、淋巴管・淋巴结炎、慢性脓皮症、外伤・烧伤及手术创口等的二次感染、乳腺炎、骨髓炎、咽・喉炎、扁桃体炎(包括扁桃体周围炎)、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸道病变的二次感染、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎(急性、慢性)、附睾炎、尿道炎、淋菌感染症、梅毒、腹膜炎、感染性肠炎、外阴炎、细菌性阴道炎、子宫内感染、泪囊炎、麦粒肿、外耳炎、中耳炎、副鼻窦炎、化脓性唾液腺炎、牙周组织炎、冠周炎、上颌窦炎、颚炎、炭疽、恙虫病、莱姆病。
【推荐剂量】
通常成人首次剂量为 100~200mg(效价),之后每 12 小时或 24 小时剂量调整为100mg(效价),口服。根据患者的年龄、体重、症状等适当增减剂量。
【不良反应】
-严重副作用:
1)休克、过敏反应(均频率不明):
出现不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗、全身潮红、呼吸困难、血管性水肿(面部水肿、喉头水肿等)、意识障碍等异常时,立即停药并医治。
2)狼疮样综合征(频率不明):
长期用药(尤其 6 个月以上)病例中报告较多。
3)结节性多动脉炎、显微镜下多血管炎(均频率不明):
出现发热、倦怠感、体重减轻、关节痛、肌肉痛、网状青斑、麻木等异常时,立即停药并医治。长期用药病例中结节性多动脉炎报告较多。
4)自身免疫性肝炎(频率不明):
长期用药病例中可能出现抗核抗体阳性的自身免疫性肝炎。
5)中毒性表皮坏死松解症(TEN)、Stevens-Johnson 综合征、多形红斑、剥脱性皮炎(均频率不明):
出现发热、红斑、瘙痒感、眼充血、口内炎等异常时,立即停药并医治。
6)药物过敏综合征(频率不明):
初期出现皮疹、发热,继而可能伴随淋巴结肿大、肝功能障碍等器官损伤、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、异型淋巴细胞出现等迟发性严重过敏症状。需充分观察,出现症状立即停药并处置。常伴随人类疱疹病毒 6 型(HHV-6)等病毒再激活,停药后皮疹、发热、肝功能障碍等症状可能复发,需注意。
7) 血液疾病(频率不明):
可能出现全血细胞减少、无粒细胞症、粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、贫血,本品注射用剂型可能出现溶血性贫血。
8) 严重肝功能障碍(频率不明):
可能出现肝衰竭等严重肝功能障碍,尤其用药初期需充分观察(可能在用药开始 1 周内出现)。
9)急性肾损伤、间质性肾炎(均频率不明):
请定期检查,密切监测病情。
10)呼吸困难、间质性肺炎、PIE 综合征(均频率不明):
出现发热、咳嗽、劳力性呼吸困难等异常时,立即进行胸部 X 线检查等,疑似间质性肺炎、PIE 综合征时停药,并给予肾上腺皮质激素等适当救治。
【药理作用】
本品为半合成四环素类广谱抗生素,具高效和长效性,在四环素类抗生素中,本品的抗菌作用最强。抗菌谱与四环素相近。
作用机制:
本品通过抑制细菌蛋白质合成系统中氨酰 t-RNA 与 mRNA - 核糖体复合物的结合,阻止蛋白质合成,从而发挥抗菌作用。此外,有报告显示本药对动物核糖体无作用,仅特异性作用于细菌核糖体 30S 亚基,具有选择毒性。
抗菌作用:
-对葡萄球菌属、溶血性链球菌、肺炎球菌等革兰阳性菌及大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等革兰阴性菌具有广泛抗菌作用。
-对多重耐药葡萄球菌显示强抗菌力,且对四环素耐药葡萄球菌引起的实验性感染具有优异治疗效果。
-对衣原体属(沙眼衣原体、肺炎衣原体)显示强抗菌力。
-对立克次体属(恙虫病立克次体)显示强抗菌力。
-对炭疽菌显示强抗菌力。
【贮藏】
在室温20至25摄氏度条件下贮藏,避免将本品保存于光照、潮湿和过热的地方。
【有效期】
3年
【使用方法】
-本品口服
-药物可能滞留食道并崩解,引发食道溃疡。指导患者用足量水送服,尤其注意避免睡前服用。
【推荐剂量】
通常成人首次剂量为 100~200mg(效价),之后每 12 小时或 24 小时剂量调整为100mg(效价),口服。根据患者的年龄、体重、症状等适当增减剂量。
【剂量调整】
无
【服用过量处理】
过量用药可能出现肝损伤(黄疸、脂肪肝等)。
【漏服处理】
无
【不良反应】
-严重副作用:
1)休克、过敏反应(均频率不明):
出现不适感、口内异常感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣、出汗、全身潮红、呼吸困难、血管性水肿(面部水肿、喉头水肿等)、意识障碍等异常时,立即停药并医治。
2)狼疮样综合征(频率不明):
长期用药(尤其 6 个月以上)病例中报告较多。
3)结节性多动脉炎、显微镜下多血管炎(均频率不明):
出现发热、倦怠感、体重减轻、关节痛、肌肉痛、网状青斑、麻木等异常时,立即停药并医治。长期用药病例中结节性多动脉炎报告较多。
4)自身免疫性肝炎(频率不明):
长期用药病例中可能出现抗核抗体阳性的自身免疫性肝炎。
5)中毒性表皮坏死松解症(TEN)、Stevens-Johnson 综合征、多形红斑、剥脱性皮炎(均频率不明):
出现发热、红斑、瘙痒感、眼充血、口内炎等异常时,立即停药并医治。
6)药物过敏综合征(频率不明):
初期出现皮疹、发热,继而可能伴随淋巴结肿大、肝功能障碍等器官损伤、白细胞增多、嗜酸性粒细胞增多、异型淋巴细胞出现等迟发性严重过敏症状。需充分观察,出现症状立即停药并处置。常伴随人类疱疹病毒 6 型(HHV-6)等病毒再激活,停药后皮疹、发热、肝功能障碍等症状可能复发,需注意。
7) 血液疾病(频率不明):
可能出现全血细胞减少、无粒细胞症、粒细胞减少、白细胞减少、血小板减少、贫血,本品注射用剂型可能出现溶血性贫血。
8) 严重肝功能障碍(频率不明):
可能出现肝衰竭等严重肝功能障碍,尤其用药初期需充分观察(可能在用药开始 1 周内出现)。
9)急性肾损伤、间质性肾炎(均频率不明):
请定期检查,密切监测病情。
10)呼吸困难、间质性肺炎、PIE 综合征(均频率不明):
出现发热、咳嗽、劳力性呼吸困难等异常时,立即进行胸部 X 线检查等,疑似间质性肺炎、PIE 综合征时停药,并给予肾上腺皮质激素等适当救治。
【注意事项】
-使用本品时,为防止耐药菌产生,原则上需确认敏感性,并仅在治疗疾病所需的最短时间内给药。
-可能出现头晕感,因此需注意禁止服药患者从事驾驶汽车等危险机械操作及高空作业等。
-可能出现自身免疫性肝炎,需定期检查并充分观察。
-可能出现血液障碍,需定期检查并充分观察。
-可能出现急性肾损伤、间质性肾炎,需定期检查并充分观察
-指导患者从 PTP 包装中取出药物服用。误吞 PTP 包装可能导致硬锐角刺入食道黏膜,甚至引发穿孔并继发纵隔炎等严重并发症。
-药物可能滞留食道并崩解,引发食道溃疡。指导患者用足量水送服,尤其注意避免睡前服用。
-有报告显示服用本品后尿液可能变为黄褐~茶褐色、绿色或蓝色。
-服用本品可能导致甲状腺变黑。
-海外有报告称本品用药期间患者出现甲状腺癌,但尚未确立本品与甲状腺癌的因果关系。
【禁忌】
对本品及其他四环素类过敏者禁用。
【特殊人群】
-儿童:
仅在其他药物无法使用或无效时考虑适用。对小儿(尤其是 8 岁以下牙齿形成期的小儿)给药时,可能导致牙齿着色、牙本质形成不全及暂时性骨发育不全。
-孕妇:
仅在判断治疗获益大于风险时对孕妇或可能怀孕的女性给药。本品可能导致胎儿暂时性骨发育不全、牙齿着色、牙本质形成不全。动物实验(大鼠)已确认胎儿毒性。
-哺乳期:
建议停止哺乳。有报告显示本品会在母乳中分泌。
-老年人:
应谨慎给药并观察患者状态,调整剂量及给药间隔:
1)生理机能多有低下,易发生副作用。
2)可能因维生素 K 缺乏出现出血倾向。
-食道吞咽困难患者:
可能引发食道溃疡
-经口进食不良或非经口进食患者、全身状态差患者:
需充分观察,可能出现维生素 K 缺乏症状
-肾功能损伤患者:
可能增强副作用。
-肝功能损伤患者:
可能增强副作用。
【适应症】
本品适应菌种:对米诺环素敏感的葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、淋菌、炭疽菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、志贺氏菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、普罗威登菌属、摩根菌属、普雷沃菌属、绿脓杆菌、梅毒螺旋体、立克次体属(恙虫病立克次体)、衣原体属、肺炎支原体(肺炎支原体、解脲脲原体)。
适应症:浅表性皮肤感染、深部皮肤感染、淋巴管・淋巴结炎、慢性脓皮症、外伤・烧伤及手术创口等的二次感染、乳腺炎、骨髓炎、咽・喉炎、扁桃体炎(包括扁桃体周围炎)、急性支气管炎、肺炎、肺脓肿、慢性呼吸道病变的二次感染、膀胱炎、肾盂肾炎、前列腺炎(急性、慢性)、附睾炎、尿道炎、淋菌感染症、梅毒、腹膜炎、感染性肠炎、外阴炎、细菌性阴道炎、子宫内感染、泪囊炎、麦粒肿、外耳炎、中耳炎、副鼻窦炎、化脓性唾液腺炎、牙周组织炎、冠周炎、上颌窦炎、颚炎、炭疽、恙虫病、莱姆病。
【药物相互作用】
-由于本品能降低凝血酶原的活性,故本品与抗凝血药合用时,应降低抗凝血药的剂量。
-由于制酸药(如碳酸氢钠)可使本品的吸收减少、活性降低,故本品与制酸药应避免同时服用。
-本品与含铝、钙、镁、铁离子的药物合用时,可形成不溶性络合物,使本品的吸收减少。
-降血脂药物考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与本品合用时,可能影响本品的吸收。
-由于巴比妥类、苯妥英或卡马西平可诱导微粒体酶的活性致使本品血药浓度降低,故合用时须调整本品的剂量。
-全麻药甲氧氟烷和本品合用可导致致命性的肾毒性。
-由于本品能干扰青霉素的杀菌活性,所以应避免本品与青霉素类合用。
-本品与强利尿药(如呋塞米等)合用可加重肾损害。
-本品与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)合用可加重肝损害。
-本品和口服避孕药合用,能降低口服避孕药的效果。