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阿达格拉西布(Adagrasib)和索托拉西布有何区别

2026-02-25

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作者:药纷享医学部陶铭谦

阿达格拉西布Adagrasib)和索托拉西布(Sotorasib)均为针对KRAS G12C突变的靶向抑制剂,是癌症治疗领域的重要突破。KRAS G12C突变在非小细胞肺癌(NSCLC)、结直肠癌等多种癌症中高发,传统治疗手段效果有限,而这两款药物为患者提供了新的治疗选择。尽管两者作用机制相似,但在适用范围、用药方式、疗效特点及不良反应等方面存在显著差异。

一、适用范围与联合用药

阿达格拉西布:适用于KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)。在结直肠癌治疗中,阿达格拉西布需联合西妥昔单抗使用,以增强疗效。

索托拉西布:主要用于KRAS G12C突变的非小细胞肺癌,单药治疗结直肠癌效果有限,通常需联合化疗。

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二、用药方式与剂量

阿达格拉西布:每日两次口服,每次600毫克,可随餐或空腹服用。漏服后若距离下次服药超过4小时,需补服。

索托拉西布:每日一次口服,每次960毫克,可随餐或空腹服用。漏服超过6小时则无需补服,次日恢复正常剂量。

三、疗效特点与适用场景

阿达格拉西布:

肿瘤缩小率:在治疗肺癌时,肿瘤缩小率略高于索托拉西布。

脑转移控制:阿达格拉西布更易穿透血脑屏障,适合有脑转移的患者,能有效控制脑部肿瘤病灶。

疗效持续时间:尽管肿瘤缩小率较高,但疗效持续时间略短于索托拉西布。

索托拉西布:

疗效持续时间:疗效持续时间更长,能为患者提供更稳定的疾病控制。

联合化疗:联合化疗治疗肺癌时,肿瘤缩小率显著提升。

适用场景:更适合病情稳定、无脑转移的患者,或作为联合化疗的辅助药物。

四、不良反应与安全性

阿达格拉西布:

常见不良反应:包括腹泻、恶心、呕吐、肝功能异常及心脏相关轻微异常。

严重不良反应:发生率较高,需定期监测心电图和肝功能。

索托拉西布:

常见不良反应:包括恶心、疲劳、咳嗽及肝功能异常。

严重不良反应:发生率较低,安全性相对较好。

五、选择建议与综合考量

总之,阿达格拉西布和索托拉西布均为KRAS G12C突变的有效靶向药物,但各有优劣。阿达格拉西布在肿瘤缩小率和脑转移控制方面表现更优,但不良反应较多;索托拉西布疗效持续时间长,安全性更好,适合病情稳定的患者。选择药物时,需综合考虑患者的基因检测结果、病症类型、是否有脑转移及经济能力等因素,并在医生指导下规范用药,以最大化疗效并减少不良反应。

关键词标签:阿达格拉西布、索托拉西布、KRAS G12C突变、靶向药物、非小细胞肺癌、结直肠癌、用药方式、疗效特点、不良反应

参考链接:https://en.wikipedia.org/wiki/Adagrasib


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