阿达格拉西布是一种高选择性、不可逆的KRAS G12C突变抑制剂,属于口服小分子靶向抗癌药物。它通过与KRAS G12C突变蛋白的“Switch II口袋”共价结合,将其永久锁定在非活性状态,从而阻断下游信号传导通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡。作为全球第二款获批的KRAS G12C抑制剂,阿达格拉西布为携带该突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和局部晚期或转移性结直肠癌患者提供了突破性治疗选择。
阿达格拉西布适用于既往接受过至少一种系统性治疗(含铂类化疗和/或免疫治疗)后疾病进展的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性NSCLC患者,以及与西妥昔单抗联合用于KRAS G12C突变型局部晚期或转移性结直肠癌患者。其独特的药代动力学特征包括较长的半衰期(约23小时)和较强的血脑屏障渗透能力,使其在处理脑转移病灶时具有潜在优势。
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用药方面,阿达格拉西布的推荐剂量为每日两次,每次口服600毫克,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者需整片吞服,不可咀嚼、压碎或掰开,且每天固定时间服用,可与食物同服或空腹服用。常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳等,多为轻中度且可逆,但需定期监测肝功能和心电图,警惕严重不良反应如间质性肺病和肝毒性。
阿达格拉西布目前还没有在国内上市,所以没有办法纳入国内的医保报销项目,因此只能通过国外渠道购买阿达格拉西布。美国版原研药价格高达十几万元,价格十分高昂,比较便宜主要是国外的老挝仿制药,每盒价格大约三千多元,且与原研药药物成分基本一致。
关键词标签:阿达格拉西布、Krazati、KRAS G12C抑制剂、非小细胞肺癌、结直肠癌、用法用量、不良反应
参考链接:https://en.wikipedia.org/wiki/Adagrasib