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瑞戈非尼(拜万戈)说明书详细介绍

2026-01-28

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作者:药纷享医学部陶铭谦

瑞戈非尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,属于小分子靶向抗肿瘤药物。它通过抑制肿瘤细胞内多个关键信号通路的激酶活性,阻断肿瘤血管生成、细胞增殖及肿瘤微环境调控,从而发挥抗肿瘤作用。其作用靶点包括VEGFR-1/2/3、TIE-2、KIT、RET、RAF-1及BRAF V600E等,适用于多种晚期实体瘤的后线治疗。

一、适应症与适用人群

转移性结直肠癌(mCRC)
适用于既往接受过含氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的标准化疗,且对抗VEGF治疗(如贝伐珠单抗)或抗EGFR治疗(仅限RAS野生型,如西妥昔单抗)无效或不耐受的患者。

适用场景:化疗失败后的三线或后线治疗。

特殊说明:RAS突变型患者禁用抗EGFR治疗,但可选用瑞戈非尼。

胃肠道间质瘤(GIST)
适用于局部晚期、无法手术切除或转移性GIST患者,且既往接受过甲磺酸伊马替尼及苹果酸舒尼替尼治疗后疾病进展。

适用场景:伊马替尼和舒尼替尼耐药后的唯一获批后线治疗选择。

特殊说明:需通过基因检测排除继发性耐药突变。

肝细胞癌(HCC)
适用于既往接受过索拉非尼治疗后疾病进展的晚期HCC患者。

适用场景:索拉非尼耐药后的二线治疗。

特殊说明:需评估肝功能(Child-Pugh分级≤B级)。

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二、用法用量与用药规范

标准剂量与疗程

每日一次,每次160mg(4片40mg片剂),固定时间服用。

28天为一疗程:前21天连续口服,后7天停药(间歇期)。

治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

服药方式与饮食要求

需在低脂早餐(脂肪含量≤30%)后整片吞服,避免咀嚼或压碎。

低脂饮食可减少药物吸收波动,提高生物利用度。

服药后1小时内避免躺卧,以降低食管刺激风险。

剂量调整原则

若出现3级以上不良反应(如手足皮肤反应、高血压、腹泻),需暂停用药至症状缓解至≤1级,然后恢复原剂量或减量(120mg/日或80mg/日)。

永久停药指征:严重肝损伤、胃肠道穿孔、不可控出血或严重感染。

三、不良反应与管理

常见副作用

手足皮肤反应(HFSR):表现为红斑、脱屑、疼痛,需使用尿素软膏或局部激素缓解。

高血压:用药期间需监测血压,2级以上高血压需降压治疗。

腹泻:每日≥4次需使用洛哌丁胺,严重者需补液并暂停用药。

严重不良反应预警

肝毒性:用药前及每月监测肝功能,转氨酶升高≥3倍需停药保肝。

出血风险:近期有出血病史或正在使用抗凝药的患者禁用。

感染:中性粒细胞减少患者需预防性使用抗生素。

总之,瑞戈非尼作为多靶点靶向药物,为多种晚期实体瘤患者提供了后线治疗选择,但其用药需严格结合适应症、剂量调整及副作用管理。患者应在肿瘤专科医生指导下使用,定期监测相关指标,以确保治疗安全有效。

关键词标签:瑞戈非尼、拜万戈、转移性结直肠癌、胃肠道间质瘤、肝细胞癌、用法用量、不良反应

参考链接:https://en.wikipedia.org/wiki/Regorafenib


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