阿那格雷（Anagrelide）是一种血小板减少剂，主要用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤（如原发性血小板增多症、真性红细胞增多症）的血小板增多症。这类疾病因骨髓异常增殖导致血小板数量显著升高，进而增加血栓形成（如脑卒中、心肌梗死）和出血事件（如消化道出血、皮肤瘀斑）的风险，严重影响患者生活质量。阿那格雷通过精准调节血小板生成与功能，有效降低血栓风险并改善相关症状。
作为环磷腺苷磷酸二酯酶III（PDE3）抑制剂，阿那格雷的核心特性在于其双重作用机制：一方面，它通过抑制巨核细胞成熟过程中的PDE3酶活性，减少环磷酸腺苷（cAMP）降解，干扰巨核细胞从成熟期向血小板生成期的过渡，从而降低血小板产量；另一方面，高浓度下可直接抑制血小板表面PDE3，减少血栓素A2生成，阻断血小板活化与聚集通路。这种机制使其区别于传统细胞减灭剂（如羟基脲），成为兼具抗血小板和抗血栓作用的靶向药物。
阿那格雷的选择性较强，主要作用于巨核细胞系，对白细胞、红细胞等其他血液成分无显著影响，且不影响DNA、RNA合成及巨核细胞增殖分裂，无潜在致癌性。其口服吸收迅速，生物利用度约75%，大部分经肝脏代谢后通过肾脏排泄，半衰期约76小时，需长期维持治疗以稳定血小板计数。尽管疗效显著，但用药期间需密切监测心血管毒性（如QT间期延长、心力衰竭）、肺动脉高压及出血风险，避免与延长QT药物或抗血小板药物联用。
参考链接：https://www.sciencedirect.com/topics/neuroscience/anagrelide
400-001-9769